Bác sĩ chi tiết
Hiển thị tất cả Thông tin dược chất Chống chỉ định Tác dụng phụ Lưu ý Quá liều Bảo quản Tương tác

Hình ảnh thuốc

Tóm tắt thuốc

Số đăng ký:

VN-10172-10

Đóng gói:

Hộp 1 lọ x 1g

Tiêu chuẩn:

USP 24

Tuổi thọ:

24 tháng

Công ty sản xuất:

Cadila Healthcare Ltd.

Quốc gia sản xuất:

India

Công ty đăng ký:

Cadila Healthcare Ltd.

Quốc gia đăng ký:

Cadila Healthcare Ltd.

Loại thuốc:

Kháng sinh Cephalosporin thế hệ 3

Thông tin về dược chất

1. Loại thuốc:

Kháng sinh Cephalosporin thế hệ 3

2. Dạng thuốc và Hàm lượng:

Lọ 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 g, 6 g dạng bột tinh thể.

Tá dược: Các thành phần khác có thể là Natri Carbonat nồng độ 118 mg/g Ceftazidim hoạt tính để tăng độ tan, L - Arginin nồng độ 349 mg/g Ceftazidim hoạt tính để khắc phục tạo bọt.

3. Dược lý và Cơ chế tác dụng:

Ceftazidim có tác dụng diệt khuẩn do ức chế các enzym tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Thuốc bền vững với hầu hết các beta - Lactamase của vi khuẩn trừ enzym của Bacteroides. Thuốc nhạy cảm với nhiều vi khuẩn Gram âm đã kháng Aminoglycosid và các vi khuẩn Gram dương đã kháng Ampicilin và các Cephalosporin khác.

  • Phổ kháng khuẩn:

    Tác dụng tốt: Vi khuẩn Gram âm ưa khí bao gồm Pseudomonas (P. aeruginosa), E. coli, Proteus (cả dòng indol dương tính và âm tính), Klebsiella, Enterobacter, Acinetobacter, Citrobacter, Serratia, Salmonella, Shigella, Hemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoea và Neisseria meningitidis. Một số chủng Pneumococcus, Moraxella catarrhalis, và Streptococcus tan máu beta, (nhóm A, B, C và G Lancefield) và Streptococcus viridans. Nhiều chủng Gram dương kỵ khí cũng nhạy cảm, Staphylococcus aureus nhạy cảm vừa phải với Ceftazidim.

  • Kháng thuốc:

    Kháng thuốc có thể xuất hiện trong quá trình điều trị do mất tác dụng ức chế các beta - Lactamase qua trung gian nhiễm sắc thể (đặc biệt đối với Pseudomonas spp., Enterobacter và Klebsiella). Ceftazidim không có tác dụng với Staphylococcus aureus kháng Methicilin, Enterococcus, Listeria monocytogenes, Bacteriodes fragilis, Campylobacter spp., Clostridium difficile. Ở Việt Nam: Theo số liệu ASTS năm 1999, các vi khuẩn vẫn còn nhạy cảm tốt với Ceftazidim, có tỷ lệ đề kháng ở mức thấp. S. pyogenes kháng Ceftazidim 3,2%, S.typhi kháng Ceftazidim 4,3%, và S. pneumoniae kháng ceftazidim 5,7%. Các vi khuẩn tăng đề kháng Ceftazidim với tỷ lệ cao là Escherichia coli kháng Ceftazidim 18,7%, Enterobacter kháng Ceftazidim 37,3%, S. aureus kháng Ceftazidim 46,2%, P. aeruginosa kháng Ceftazidim 47,6%.

4. Dược động học

Ceftazidim không hấp thu qua đường tiêu hóa, do vậy thường dùng dạng tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.

Nồng độ huyết thanh đạt được:

Tiêm bắp (sau 1 - 1,5 giờ)

Tiêm tĩnh mạch (sau 5 phút) 

Tiêm truyền tĩnh mạch không liên tục (sau 20 - 30 phút) 

500 mg 

Khoảng 15mg/l

khoảng 45 mg/l

khoảng 40 mg/l

1g

Khoảng 35 mg/l

khoảng 85 mg/l

khoảng 70mg/l

2g

Không có báo cáo

khoảng 170 mg/l

khoảng 170mg/l

Nửa đời của Ceftazidim trong huyết tương ở người bệnh có chức năng thận bình thường xấp xỉ 2,2 giờ, nhưng kéo dài hơn ở người bệnh suy thận hoặc trẻ sơ sinh. Ceftazidim không chuyển hóa, bài tiết qua lọc cầu thận. Khoảng 80 - 90% liều dùng bài tiết qua nước tiểu sau 24 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch 1 liều độc nhất 500 mg hay 1 g, khoảng 50% liều xuất hiện trong nước tiểu sau 2 giờ đầu, 2 - 4 giờ sau khi tiêm bài tiết thêm 20% liều vào nước tiểu và sau 4 - 8 giờ sau lại thêm 12% liều bài tiết vào nước tiểu. Hệ số thanh thải Ceftazidim trung bình của thận là 100 ml/phút. Bài tiết qua mật dưới 1%. Chỉ khoảng 10% thuốc gắn với Protein huyết tương. Ceftazidim thấm vào các mô ở sâu và cả dịch màng bụng; Thuốc đạt nồng độ điều trị trong dịch não tủy khi màng não bị viêm. Ceftazidim đi qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ.

Ceftazidim hấp thu sau liều tiêm qua màng bụng cho người bệnh điều trị bằng thẩm tách màng bụng.

5. Chỉ định:

Chỉ dùng Ceftazidim trong những nhiễm khuẩn rất nặng, đã điều trị bằng kháng sinh thông thường không đỡ để hạn chế hiện tượng kháng thuốc.

Những trường hợp nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn Gram âm như:

  • Nhiễm khuẩn huyết.

  • Viêm màng não.

  • Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng.

  • Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới, nhiễm khuẩn trong bệnh nhày nhớt.

  • Nhiễm khuẩn xương và khớp.

  • Nhiễm khuẩn phụ khoa.

  • Nhiễm khuẩn trong ổ bụng.

  • Nhiễm khuẩn da và mô mềm bao gồm nhiễm khuẩn bỏng và vết thương.

  • Những trường hợp nhiễm khuẩn kể trên đã xác định hoặc nghi ngờ do Pseudomonas hoặc Staphylococcus như viêm màng não do Pseudomonas, nhiễm khuẩn ở người bị giảm bạch cầu trung tính, cần phải phối hợp Ceftazidim với kháng sinh khác.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với Cephalosporin.

Tác dụng phụ

Tác dụng không mong muốn (ADR):

Ít nhất 5% người bệnh điều trị có tác dụng không mong muốn. Thường gặp nhất là phản ứng tại chỗ sau khi tiêm tĩnh mạch, dị ứng và phản ứng đường tiêu hóa.

  • Thường gặp, ADR > 1/100

    • Tại chỗ: Kích ứng tại chỗ, viêm tắc tĩnh mạch.

    • Da: Ngứa, ban dát sần, ngoại ban.

  • Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

    • Toàn thân: Ðau đầu, chóng mặt, sốt, phù Quincke, phản ứng phản vệ.

    • Máu: Tăng bạch cầu ưa Eosin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng lympho bào, phản ứng Coombs dương tính.

    • Thần kinh: Loạn cảm, loạn vị giác. Ở người bệnh suy thận điều trị không đúng liều có thể co giật, bệnh não, run, kích thích thần kinh - cơ.

    • Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, ỉa chảy.

  • Hiếm gặp, ADR < 1/1000

    • Máu: Mất bạch cầu hạt, thiếu máu huyết tán.

    • Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả.

    • Da: Ban đỏ đa dạng, hội chứng Steven - Johnson. Hoại tử da nhiễm độc.

    • Gan: Tăng transaminase, tăng phosphatase kiềm.

    • Tiết niệu sinh dục: Giảm tốc độ lọc tiểu cầu thận, tăng Urê và Creatinin huyết tương.

    • Có nguy cơ bội nhiễm với Enterococci và Candida.

Lưu ý

1. Thận trọng:

Thận trọng:

  • Trước khi bắt đầu điều trị bằng Ceftazidim, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với Cephalosporin, Penicilin hoặc thuốc khác.

  • Có phản ứng chéo giữa Penicilin với Cephalosporin.

  • Tuy thuốc không độc với thận nhưng phải thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc độc với thận.

  • Một số chủng Enterobacter lúc đầu nhạy cảm với Ceftazidim có thể kháng thuốc dần trong quá trình điều trị với Ceftazidim và các Cephalosporin khác.

  • Ceftazidim có thể làm giảm thời gian Prothrombin. Cần theo dõi thời gian Prothrombin ở người suy thận, gan, suy dinh dưỡng và nếu cần phải cho vitamin K. Nên giảm liều hàng ngày khi dùng cho người bệnh suy thận.

  • Thận trọng khi kê đơn Ceftazidim cho những người có tiền sử bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt bệnh lỵ.

Thời kỳ mang thai:

Cephalosporin được coi là an toàn trong thai kỳ. (Tuy nhiên vẫn chưa có những nghiên cứu thỏa đáng và được kiểm tra chặt chẽ trên người mang thai, nên chỉ dùng thuốc cho người mang thai khi thật cần thiết).

Thời kỳ cho con bú:

Thuốc bài tiết qua sữa, ảnh hưởng cho trẻ còn bú nên phải cân nhắc khi dùng thuốc cho người đang cho con bú.

Quá liều

Ðã gặp ở một số người bệnh suy thận. Phản ứng bao gồm co giật, bệnh lý não, run rẩy, dễ bị kích thích thần kinh cơ. Cần phải theo dõi cẩn thận trường hợp người bệnh bị quá liều cấp và có điều trị hỗ trợ. Khi suy thận, có thể cho thẩm tách máu hoặc màng bụng để loại trừ thuốc nhanh.

Bảo quản

  • Dung dịch Ceftazidim nồng độ lớn hơn 100 mg/ml pha trong nước cất tiêm, dung dịch tiêm Lidocain hydroclorid 0,5% hoặc 1%, dung dịch tiêm Natri Clorid 0,9%, dung dịch tiêm Dextrose 5%. Thuốc duy trì được hoạt lực trong 18 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc 7 ngày khi để tủ lạnh.

  • Dung dịch Ceftazidim nồng độ 100 mg/ml hoặc thấp hơn pha trong nước cất tiêm, dung dịch tiêm Natri Clorid 0,9%, dung dịch tiêm Dextrose 5%, duy trì được hoạt lực trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc 7 ngày khi để tủ lạnh.

  • Ceftazidim kém bền vững trong dung dịch Natri Bicarbonat.

  • Bảo quản lọ thuốc ở nhiệt độ dưới 25 độ C và tránh ánh sáng.

Tương tác

  • Với Aminoglycosid hoặc thuốc lợi tiểu mạnh như Furosemid, Ceftazidim gây độc cho thận, cần giám sát chức năng thận khi điều trị liều cao kéo dài.

  • Cloramphenicol đối kháng in vitro với Ceftazidim, nên tránh phối hợp khi cần tác dụng diệt khuẩn.